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不明白:药物内在活性的概念~!

不明白:药物内在活性的概念~!-第1张-游戏信息-龙启网

使其功能增强的为激动,减弱则为抑制。

受体在药理学上是指糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子,存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。不同的受体有特异的结构和构型。

受体在细胞生物学中是一个很泛的概念,意指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内的信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。

在细胞通讯中,由信号传导细胞送出的信号分子必须被靶细胞接收才能触发靶细胞的应答,接收信息的分子称为受体,此时的信号分子被称为配体(ligand)。在细胞通讯中受体通常是指位于细胞膜表面或细胞内与信号分子结合的蛋白质。

受体是细胞表面或亚细胞组分中的一种分子,可以识别并特异地与有生物活性的化学信号物质(配体)结合,从而激活或启动一系列生物化学反应,最后导致该信号物质特定的生物效应。通常受体具有两个功能:

(1)识别特异的信号物质--配体,识别的表现在于两者结合。配体,是指这样一些信号物质,除了与受体结合外本身并无其他功能,它不能参加代谢产生有用产物,也不直接诱导任何细胞活性,更无酶的特点,它唯一的功能就是通知细胞在环境中存在一种特殊信号或刺激因素。配体与受体的结合是一种分子识别过程,它靠氢键、离子键与范德华力的作用,随着两种分子空间结构互不程度增加,相互作用基团之间距离酒会缩短,作用力就会大大增加,因此分子空间结构的互补性是特异结合的主要因素。同一配体可能有两种或两种以上的不同受体,例如乙酰胆碱有烟碱型和毒蕈型两种受体,同一配体与不同类型受体结合会产生不同的细胞反应。如Ach可以使骨骼肌兴奋,但对心肌则是抑制的。

(2)把识别和接受的信号准确无误的放大并传递到细胞内部,启动一系列胞内生化反应,最后导致特定的细胞反应。使得胞间信号转换为胞内信号。