内在活性内在活性概念
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- 发布时间:2025-05-08 00:02:33

内在活性,这一概念在药物学中尤为重要,指的是药物与受体结合后,是否能激发受体产生效应的能力。
药物与受体结合后,产生效应的前提是,药物必须具有亲和力,即能与受体紧密结合。然而,仅仅具有亲和力是不够的。药物还需要具备内在活性,才能够真正激动受体并产生效应。换言之,若药物仅与受体结合而没有内在活性,则即使能与受体紧密结合,也无法激活受体,从而无法产生效应。药物的内在活性通过常数α来衡量。
药物与受体的亲和力则用解离常数KD来表示。KD值越大,则意味着药物与受体的亲和力越小,两者之间成反比关系。为了更方便地表达药物与受体亲和力的大小,常使用pD2来表示,它是KD的负对数。pD2值越大,表示药物与受体的亲和力越强,两者之间存在正比关系。
简而言之,药物的内在活性与亲和力是药物发挥作用的两大关键因素。内在活性决定了药物能否激活受体并产生效应,而亲和力则决定了药物与受体结合的稳定性和有效性。在药物设计和筛选过程中,这两者都是必须考虑的重要因素,以确保药物能够有效地发挥作用。
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